基于氨基酸的有机催化剂的设计、合成及其应用

报 告 人：赵刚研究员 中国科学院上海有机化学研究所

报告题目：基于氨基酸的有机催化剂的设计、合成及其应用

报告时间：3月10日（周四）下午3:00

报告地点：腾讯会议（会议号：787-240-818，密码：1234）

主办单位：化学与材料科学学院（庆祝建校70周年系列学术讲座）、科研院

报告人简介：

赵刚，1988年7月毕业于安徽师范大学化学系；1991年7月于中国科学院上海有机化学研究所获得理学硕士学位；1994年7月于中国科学院上海有机化学研究所获得理学博士学位；1995年10月-1997年10月于美国南卡州克莱姆生大学从事博士后工作；1997年11月-2000年11月于中国科学院上海有机化学研究所担任副研究员；2000年12月-至今于中国科学院上海有机化学研究所担任研究员、博士生导师；2003年5月-至今于中国科学技术大学兼职博士生导师。

2005年国家杰出青年基金获得者，2009年国务院政府特殊津贴，2010年中科院“百人计划”项目, 2011年获中国化学会有机化学委员会SciFinder有机合成创造奖，2011年度“上海市优秀学术带头人”，2021年上海市自然科学一等奖。主要从事天然产物全合成、不对称催化、有机氟化学、精细化学品以及药物合成工艺研究。至今发表论文140余篇，申请专利13项，主持和承担“973”项目的子课题、中科院方向性项目课题、国家基金委和上海市重大/重点项目、国家安全重大基础研究项目（国防973）子课题、国防科工委民口配套项目、总装备部国家安全重大基础研究项目的子课题，2个军工产品定型。编著《绿色有机化学》(2005)、译著《不对称有机催化》(2006)。

报告摘要：

生命过程中酶催化的化学反应具有条件温和、立体专一性、高的催化活性等优点，但同时具有反应底物普适性差的缺点。使用低分子量的有机化合物模拟酶的催化活性、选择性以及揭示其催化机制，始终是化学和生物学研究者认识自然，并服务于社会的不竭动力和追求。

从酶最基本的结构单元氨基酸出发，经过简单化学转化发展出具有酶催化剂的优点的结构多样的有机小分子催化剂库，从而实现“源于自然”人工酶催化剂的目标。在此研究思路基础上，我们团队基于廉价、易得的天然手性源（如氨基酸、生物碱），设计、合成了一系列新型手性伯胺-仲胺、伯胺-叔胺、伯胺-膦、叔胺-硫脲、含氢键相转移催化剂等有机小分子催化剂。它们能够高效、高对映选择性催化碳-碳键、碳-氧键以及碳-氟键形成等反应，高效地催化多组分串联反应一步形成多个手性中心并且反应具有较广的底物普适性，低催化剂当量（ACS Catal. 2013, 3, 1356，2218; Chem. Commun. 2013, 49, 5972; OL 2015, 17, 688, 2016, 18, 4774; Chem. Eur. J. 2015, 21, 9998.）；进一步发展了一种双试剂手性氨基膦离子对的新催化策略和概念，并将其作为手性 Brønsted 酸或 Lewis 碱应用于不对称催化 Mannich （Angew. Chem. Int. Ed. 2015，54, 1775）和 Strecker (Nature Communications, 2016, 7, 12720)等反应。发展的催化剂被 Wiley 出版的<<有机合成试剂电子百科全书>>(e-EROS)收录和国内外同行所使用，其中一些反应方法学已应用于复杂天然产物的合成及手性药物及其中间体的合成，具有较好的应用前景。