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近日，我校化学与材料科学学院石枫教授和张宇辰教授在“轴手性功能杂环的高效构筑”领域取得了重要进展，该成果发表在国际知名期刊Nature Communications上，题为“Atroposelective construction of axially chiral alkenylindole-fused nine-membered rings via catalytic asymmetric formal (4 + 5) cycloaddition（基于催化不对称形式（4+5）环加成反应构筑轴手性乙烯基吲哚并九元环）”。江苏师范大学为第一署名单位，我校硕士研究生刘思嘉、王雪、汕头大学研究生杨吉祥为论文的共同第一作者，石枫教授、张宇辰教授以及汕头大学的倪绍飞老师为共同通讯作者。该论文受到了国家自然科学基金和江苏省自然科学基金等项目的资助。
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轴手性分子广泛存在于天然产物、生物活性分子、手性催化剂及配体、功能材料中。因此，轴手性分子的催化不对称合成已经成为一个重要的研究领域。轴手性芳环并中环是一类重要的轴手性分子，但是由于这类骨架的构筑既需要克服轴手性分子易消旋、骨架刚性的问题，又要应对中环构建中不利的熵效应、跨环张力，轴手性芳环并中环的催化不对称构筑极具挑战性。
近日，石枫、张宇辰等人发展了3-乙炔基-2-吲哚甲醇与2-吲哚乙醇的催化不对称形式（4+5）环加成反应，克服了轴手性芳环并中环不易构筑的问题，首次实现了轴手性乙烯基吲哚并九元环的高效构筑。这类新型轴手性分子不仅对人体前列腺肿瘤细胞PC-3具有较强的抑制作用，还可以通过简单的修饰转化成手性配体，在药物化学及手性催化剂开发方面都具有潜在的应用前景。此外，他们还通过理论计算，深化了对催化不对称形式（4+5）环加成反应的理解。
论文链接：https://www.nature.com/articles/s41467-025-62035-y
作者简介：
石枫教授（课题组主页https://www.x-mol.com/groups/Shi_Feng）主要从事催化不对称合成手性杂环的研究，聚焦手性吲哚化学这一研究领域，为构建结构复杂多样的手性杂环骨架提供了高效、高选择性的方法。以通讯作者在Acc. Chem. Res., Nat. Commun., Angew. Chem. Int. Ed., J. Am. Chem. Soc., Fundam. Res., Sci. China Chem., Chin. J. Chem.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文130余篇，授权发明专利20余项，入选Elsevier 2020-2024高被引学者。荣获江苏省第二届“十佳研究生导师”提名奖、江苏省研究生教育改革成果奖优秀奖、江苏省科学技术二等奖、教育部自然科学二等奖、Thieme Chemistry Journal Award、Asian Core Program Lectureship Award、“新和成”《中国化学》创新奖等奖项。担任有机化学、化学学报编委、Eur. J. Org. Chem.编委会主席团成员、Org. Chem. Front., J. Org. Chem.和Synthesis国际编委。
张宇辰教授主要从事轴手性功能杂环的高效构筑、药物活性分子的设计合成等方面的研究工作，先后获得江苏省杰出青年科学基金、国家自然科学基金等项目的支持，以第一作者或通讯作者在Nat. Commun., J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.,Sci. China Chem.,Chin. J. Chem.等国际重要化学期刊发表论文50余篇。荣获Thieme Chemistry Journal Award、“新和成”《中国化学》创新奖等奖项。
